【西药2】第三章：呼吸系统疾病用药（重点

第三单元　呼吸系统疾病用药

第一节　镇咳药分类1、中枢性镇咳药——右美沙芬、喷托维林、可待因

机制——选择性地抑制延髓咳嗽中枢

2、外周性镇咳药——苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆

机制——通过抑制咳嗽反射弧中感受器

不良反应1、中枢性镇咳药——常见空想；可待因——依赖性

2、外周性镇咳药——1过性口腔和咽喉部麻痹感

3、可出现嗜睡、不可驾驶

忌讳证1、妊娠期。

2、昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

用药选择1、以刺激性干咳或阵咳为主——苯丙哌林\喷托维林。

2、剧咳——首选苯丙哌林；次选右美沙芬；

3、咳嗽较弱者选用喷托维林。

4、白天咳嗽——苯丙哌林、夜间咳嗽——右美沙芬

5、频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽——可待因

6、可待因——特别适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者

7、支气管痉挛者——外周性镇咳药，复方甘草合剂

第二节祛痰药分类1、多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。

2、黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。

3、分解脱氧核糖核酸的酶类：　糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。

4、黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。

5、表面活性剂

机制1、多糖纤维素分解剂：黏蛋白纤维裂解，致使糖蛋白肽链断裂

2、黏痰溶解剂：与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白份子裂解

3、含有分解脱氧核糖核酸的酶类：使脓性痰中DNA分解

4、黏痰调节剂：

①分裂二硫键

②增加黏膜纤毛转运

③使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加

5、表面活性剂：下降痰液表面张力以下降痰液粘稠度

第三节　平喘药支气管哮喘是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引发。

分类：1.肾上腺素能β2受体激动剂——沙特、福美

2.M胆碱受体阻断剂——托

3.磷酸二酯酶抑制剂——XX茶碱

4.白三烯受体阻断剂

5.吸入性糖皮质激素

第一亚类肾上腺素能β2受体激动剂机制　①激动β2受体——游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌；

②激动肥大细胞β2受体——增加气道上皮纤毛摆动。

β2受体激动剂——分类短效：沙丁胺醇、特布他林——轻、中度急性哮喘首选药。

长效：不单独使用，须+吸入性糖皮质激素

丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

沙美特罗——适用于防治夜间哮喘发作。

福莫特罗——作为气道痉挛的应急减缓药。

不良反应1、高剂量——严重的低钾血症。

2、震颤（手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3、耐药性——长时间、单一运用

4、妊娠期——忌讳

公道运用

1、短效药——急性发作。不宜长时间使用、不宜单一使用、不宜过量运用

2、缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘

①首选吸入给药。②静脉用药会增加血糖浓度

故糖尿病患者使用需监测血糖。

第二亚类　M胆碱受体阻断剂机制：阻断节后迷走神经，松弛支气管平滑肌，减少痰液分泌

特点1、作用比β2激动剂弱，起效慢，但不容易产生耐药性

2、对老年患者的疗效不低于年轻患者

3、适合用于有吸烟史的老年哮喘患者。

4、异丙托溴铵——短效——短时间症状减缓

5、噻托溴铵——长效——保持医治

不良反应1、过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。

2、口干、便秘、瞳孔散大。

3、视物模糊、青光眼、眼压升高

4、排尿困难、心悸

5、不慎入眼——闭角型青光眼征象——毛果芸香碱

提倡联合用药1、与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

2、哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。

第三亚类　磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）用于支气管哮喘和稳定期COPD的医治，不适用于哮喘延续状态或急性支气管痉挛发作患者。

机制1、抑制磷酸二酯酶活性，提升细胞内cAMP、cGMP浓度松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。

2、阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用。

3、直接松弛呼吸道平滑肌。

4、增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。

具体药物1、茶碱——减缓成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的保持医治。——可致心律失常。

2、氨茶碱——茶碱和乙二胺复合物。可使青霉素灭活，不宜适用。

3、多索茶碱——较氨茶碱强10～15倍，有镇咳作用。

4、二羟丙茶碱——适用于伴心动过速的哮喘患者。

不良反应（多、严重）1、过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

2、心动过速、严重心律失常

第四亚类　白三烯受体阻断剂白三烯——哮喘病发机制中最重要的炎症介质之一。

白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——减缓哮喘症状。

药物特点1、可单独应用于轻度、延续哮喘，

2、特别适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、

3、孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长时间医治。

4、扎鲁司特

不良反应1、敏反应、嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹

2、过肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

3、哺乳期、肝功能不全者禁用

注意事项1、急性哮喘发作不宜运用——连续运用4周才见疗效

2、提倡联合运用糖皮质激素

第五亚类　吸入性糖皮质激素糖皮质激素——哮喘长时间控制的首选药，但不能根治。

1、丙酸倍氯米松

2、丙酸氟替卡松——用于12岁以上患者预防和保持医治。

3、布地奈德：只需逐日一次，允从性较好。

不良反应A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征

B.引发三高

C.引发溃疡

D.引发感染

E.引发青光眼

F.引发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟

G.引发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）

注意事项1、预防性用药，连续运用2日以上方能起效——即便无症状仍应常规使用。

2、气雾剂和干粉吸入剂——连续吸入1周后方能生效。一般连续运用2年。

3、哮喘急性发作时，应首先使用沙丁胺醇、全身性糖皮质激素和抗组胺药；控制后，再改用吸入性糖皮质激素保持医治。

4、喷后运用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌感染

有益联合医治1、吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂

2、吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂协同抗炎和平喘，特别合适中、重度延续哮喘者的长时间医治。

3、三联——吸入糖＋长效β2＋长效M

①作用靶位广泛；

②吸入性糖皮质激素，局部抗炎作用强大；可提高β2受体的对药物的敏感性

③长效β2——松弛平滑肌的作用强大。

平喘药：1、β：受体激动剂（沙、特/XX特罗）

2、M胆碱受体阻断剂（异丙托溴铵/噻托溴铵）

3、磷酸二酯酶抑制剂（XX茶碱，不良反应多）

注：2、3：减缓急性发作为主

4、白三烯受体阻断剂

5、吸入性糖皮质激素

注：4、5：抗炎，长时间医治。

练一练最好选择题1、仅作为吸入给药的平喘药是

A、沙丁胺醇

B、特布他林

C、布地奈德

D、沙美特罗

E、氨溴索

2、下述药物中长期使用易产生耐受性的是

A、M受体拮抗剂

B、白三烯受体阻断剂

C、β2受体激动剂

D、磷酸二酯酶抑制剂

E、吸入用糖皮质激素

3、减缓轻、中度急性哮喘症状应首选

A、沙丁胺醇

B、沙美特罗

C、异丙托溴铵

D、孟鲁司特

E、普萘洛尔

4、口服存在首关效应的药物是

A、溴已新

B、氨溴索

C、乙酰半胱氨酸

D、羧甲司坦

E、厄多司坦

5、下述药物中可致使新生儿的戒断症状和呼吸抑制的是

A、沙丁胺醇

B、可待因

C、布地奈德

D、沙美特罗

E、氨溴索

6、下述药物中使用后应避免从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作的是

A、沙丁胺醇

B、苯丙哌林

C、孟鲁司特

D、噻托溴铵

E、氨溴索

7、具有镇咳作用的药物是

A、右美沙芬

B、酮替芬

C、溴已新

D、乙酰半胱氨酸

E、氨茶碱

8、属于吗啡的前药，过量或长时间使用易产生成瘾性的是

A、可待因

B、右美沙芬

C、氨溴索

D、苯丙哌林

E、溴已新

9、下述属于非依赖型中枢性镇咳药的是

A、可待因

B、右美沙芬

C、氨溴索

D、苯丙哌林

E、溴己新

10、吸入给药的方式不包括

A、定量气雾剂吸入

B、干粉吸入

C、延续雾化吸入

D、贮雾器连续压力定量气雾剂

E、液化吸入

1、

D

沙美特罗用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引发的支气管痉挛；与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素适用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。仅适用于吸入给药。

2、

C

β2受体激动剂久用易产生耐受性。

3、

A

β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。β2受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离减少，从而松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，下降微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动等，减缓哮喘症状。

4、

C

乙酰半胱氨酸份子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中DNA的纤维断裂，从而下降痰液的黏滞性，使痰液液化，容易咳出，具有较强的黏痰溶解作用，不但能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。口服吸收后，在胃壁和肝脏存在首关效应。

5、

B

可待由于阿片生物碱之一，抑制延脑咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，镇咳剂量时不抑制呼吸。适用于无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。多痰者禁用，反复运用可成瘾。故可致使新生儿的戒断症状和呼吸抑制，此题选B。

6、

B

外周性镇咳药（苯丙哌林）的不良反应：偶见口干、口渴、胃部炙烤感、困乏、疲乏、无力、头晕、嗜睡等（会引发昏睡，故有危险性的机械操作的工作人员是不能使用的）。苯丙哌林口服后可出现1过性口腔和咽喉部麻痹感。故选B。

7、

A

右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用。口服吸收迅速，在肝脏代谢，医治剂量不抑制呼吸，长时间运用未见耐受性和成瘾性。

8、

A

可待因系吗啡的3位甲醚衍生物，作用于吗啡受体，选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液粘稠，难以咳出。另外，可待因尚具有中枢性镇痛、平静作用。适用于各种缘由引发的剧烈干咳和刺激性咳嗽（特别适合于伴随胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时平静，具有成瘾性。

9、

B

右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳作用与可待因相当或略强。但无镇痛、无成瘾性和耐受性，医治量不影响呼吸中枢。主要用于无痰干咳。

10、

E

吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、延续雾化吸入，药物吸入气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应较少。（贮雾器连续压力定量气雾剂也是定量气雾剂吸入的一种），故选E。

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